Отмена метопролола

Метопролол

Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, антиангинального гипотензивного и антиаритмического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метопролола:

• Таблетки: круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересеченными рисками и фаской (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в дозе 25 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка в картонной пачке; по 30 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 20, 40 или 50 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозе 50 мг – с оболочкой розоватого цвета; в дозе 100 мг – оболочка от белого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне (в дозе 50 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; в дозе 100 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: метопролола тартрат – 25, 50 или 100 мг;
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, тальк.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• Активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
• Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
• Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток по 50 мг).

Показания к применению

• Артериальная гипертензия, включая гиперкинетический тип, тахикардию (в сочетании с другими антигипертензивными средствами или при монотерапии);
• Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
• Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (вторичная профилактика/комплексная терапия);
• Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Также препарат применяют для профилактики приступов стенокардии и мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
• Кардиогенный шок;
• Синоатриальная (SA) блокада;
• Выраженная брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Стенокардия Принцметала;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
• Период кормления грудью;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
• Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (необходимо использовать с особой осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

• Метаболический ацидоз;
• Сахарный диабет;
• Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
• Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• Хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
• AV-блокада I степени;
• Феохромоцитома;
• Миастения;
• Тиреотоксикоз;
• Псориаз;
• Депрессия (включая данные в анамнезе);
• Пожилой возраст.

В период беременности прием допустим только по строгим показаниям при тщательном соотношении пользы от лечения препаратом и риска развития его побочных реакций (возможное появление у плода брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии). После родов новорожденный должен находиться под строгим контролем на протяжении 2-3 суток.

Так как влияние средства на новорожденного при грудном вскармливании не изучено, во время приема необходимо отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Метопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.

При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

[attention type=yellow]

Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.

[/attention]

Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.

При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

• Нервная система: головная боль, слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; редко – парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно и с перемежающейся хромотой), мышечная слабость, снижение внимания, депрессия, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
• Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, головокружение (со случаями потери сознания); редко – аритмии, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), преходящие симптомы хронической сердечной недостаточности – отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки, одышка;
• Органы чувств: болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезной жидкости, шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения;
• Кожные покровы: сыпь, кожный зуд, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, гиперемия кожи, фотодерматоз, экзантема, обратимая алопеция, усиление потоотделения;
• Пищеварительная система: нарушение вкуса, боль в области живота, тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, нарушение функции печени;
• Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия; редко – гипергликемия (у больных, страдающих сахарным диабетом);
• Дыхательная система: заложенность носа, затруднение выдоха, бронхоспазм (при высоких дозах у предрасположенных пациентов);
• Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения; очень редко – гипербилирубинемия;
• Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях может привести (как и все бета-адреноблокаторы) к незначительному увеличению массы тела, снижению либидо и/или потенции.

Перечисленные нежелательные реакции зависят от индивидуальной чувствительности пациента, в большинстве случаев слабо выражены и исчезают после отмены препарата.

К симптомам передозировки, проявление которых может наблюдаться в интервале от 20 минут до 2 часов после приема средства, относятся: выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая синусовая брадикардия, рвота, тошнота, цианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм, при острой передозировке – потеря сознания, кардиогенный шок, кома, кардиалгия, атриовентрикулярная блокада (вплоть для остановки сердца).

Лечение: проведение промывания желудка и применение адсорбирующих средств, при выраженном снижении АД, сердечной недостаточности, брадикардии – назначают с интервалом в 2-5 минут внутривенное введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или атропина сульфата в дозе 0,5-2 мг.

При отсутствии улучшения состояния используют норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин, в дальнейшем возможно применение глюкагона – 1-10 мг; при бронхоспазме вводят внутривенно стимуляторы бета 2-адренорецепторов.

Особые указания

Во время терапии требуется регулярно осуществлять контроль АД, частоты сердечных сокращений, концентрации глюкозы в крови (при сахарном диабете).

При использовании препарата в дозе, превышающей 200 мг в сутки, уменьшается кардиоселективность.

Больной должен быть обучен методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинформирован о необходимости обращения к специалисту при частоте менее 50 ударов в минуту.

При терапии возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Во время приема может наблюдаться усугубление выраженности реакций повышенной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе), и отсутствие эффекта от применения обычных доз эпинефрина (адреналина).

[attention type=red]

Так как при резком отказе от препарата может развиться синдром отмены, в случае прекращения лечения дозу следует снижать постепенно на протяжении 10 дней.

[/attention]

Особую осторожность при отмене Метопролола необходимо проявлять пациентам со стенокардией напряжения.

В этом случае подобранная доза средства должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110 ударов в минуту, а в покое – в пределах 55-60.

Препарат может способствовать маскировке клинических признаков гипертиреоза (тахикардия), а при внезапной отмене – усугублению его симптоматики.

В случае необходимости проведения оперативного вмешательства на фоне лечения Метопрололом, для общей анестезии следует использовать средство, обладающее минимальным отрицательным инотропным действием.

При ношении контактных линз требуется помнить, что при терапии бета-адреноблокаторами может уменьшиться продукция слезной жидкости.

В качестве сопутствующей терапии пациентам, страдающим бронхиальной астмой назначают прием бета2-адреностимуляторов, а при наличии феохромоцитомы – альфа-адреноблокаторов.

[attention type=green]

Лицам преклонного возраста требуется контролировать функцию печени. При развитии у данной возрастной категории выраженного снижения АД, желудочковой аритмий, нарастающей брадикардии, AV-блокады следует корректировать режим дозирования (в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата).

[/attention]

В начале курса, в связи с возможным появлением нежелательных побочных эффектов (снижения внимания, головокружения), рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой сложной техникой, при дальнейшем приеме безопасная доза для данных видов деятельности определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:

• Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – увеличивают риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
• Теофиллин, бета-адреностимуляторы, эстрогены, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – уменьшают гипотензивное действие;
• Нифедипин – значительно снижает артериальное давление;
• Снотворные и седативные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
• Алкалоиды спорыньи – повышают угрозу нарушений периферического кровообращения, а наркозные средства – приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта;
• Антиаритмические препараты (амиодарон), резерпин, дилтиазем, клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды, средства для общей анестезии – повышают угнетение AV-проводимости и выраженность урежения частоты сердечных сокращений;
• Диуретики, гипотензивные средства, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов – приводят к резкому снижению АД;
• Фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин – увеличивают концентрацию метопролола в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин) – снижают;
• Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск появления анафилактических реакций;
• Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб – увеличивают вероятность анафилаксии или системных аллергических реакций.

Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:

• Лидокаин и ксантин (кроме дифиллина) – снижает их клиренс, особенно при повышенном исходном клиренсе теофиллина под влиянием курения;
• Антидеполяризующие миорелаксанты – удлиняет и усиливает их действие;
• Пероральные гипогликемические средства, при сочетании с инсулином – уменьшает эффективность, повышает риск возникновения гипогликемии и усугубления ее выраженности, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, повышение АД, потливость);
• Кумарины – удлиняет антикоагулянтный эффект.

Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.

В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/metoprolol.html

Фармакокинетика

Метопролол  полностью абсорбируется после приема внутрь. Максималь­ная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1/2–2 ч после приема внутрь. В результате эффекта первичного прохождения через печень только около 50% принятой внутрь дозы метопролола достигает сис­темного кровообращения.

При длительном применении концентрация в плаз­ме крови выше, чем после однократного приема. Прием с пищей может по­высить на 20–40% биодоступность разовой дозы. Связывание метопролола с белками плазмы — 10%. Более 95% принятой дозы экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Период полувыведения метопролола в среднем составляет 3,5 ч, но в некоторых случаях может колебаться в пре­делах от 1–9 ч.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда (лечение и вторичная профилактика), тахиаритмия, сердечный гиперкинетический синдром, про­филактическое лечение мигрени, тиреотоксикоз (сопутствующее лечение).

Режим дозирования

Суточная доза составляет 100–200 мг внутрь в 1–2 при­ема.

В/в вводят при суправентрикулярной тахиаритмии, а также при ишемии миокарда, тахиаритмии и болевом синдроме вследствие острого инфаркта миокарда.

Парентеральное введение метопролола проводит только специально подготовленный персонал при условии мониторинга функции сердечно-­со­судистой и дыхательной систем и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Суправентрикулярная тахиаритмия

Начальная доза составляет 5 мг, скорость инфузии — 1–2 мг/мин. Введе­ние препарата в этой дозе можно повторять каждые 5 мин до достижения не­обходимого эффекта; обычно достаточно введения 10–15 мг. Максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг.

Ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфар­кта миокарда

При неотложных состояниях начальная доза составляет 5 мг в/в. Введе­ние препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза состав­ляет 15 мг.

Через 15 мин после последнего в/в введения следует назначить внутрь 50 мг метопролола каждые 6 ч на протяжении 2 дней.

В случае пропуска очередной дозы необходимо принять ее как можно скорее.

Однако если в соответствии с принятой схемой до следующего приема препарата осталось около 4 ч, препарат принимают в обычное время. Удваивать дозу препарата не следует.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Особые указания

В случае необходимости отмену метопролола производят постепенно. Внезапная отмена препарата может приводить к значительному ухудшению течения заболевания.При необходимости проведения планового оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о том, что пациент принимает метопролол.Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЧСС.

Следует избегать инсоляции в период лечения, так как препарат может вызывать развитие фотосенсибилизации. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами, поскольку препарат может вызывать сонливость и нарушения зрения.С особой осторожностью метопролол назначают при сахарном диабете.

У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, метопролол может маскировать симптомы гипогликемии.

Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке кровиС осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Передозировка

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.

Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

[attention type=yellow]

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола.

[/attention]

Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом.

Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч.

в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

[attention type=red]

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

[/attention]

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/beta-adrenoblocatory/metoprolol.html

Метопролол: инструкция по применению, при каком давлении, от чего таблетки, взрослым, аналоги

Метопролол – лекарственное средство, относящееся к группе селективных бета-адреноблокаторов. Препарат обладает выраженными гипотензивными свойствами (снижает артериальное давление), поэтому, следуя инструкции Метопролола, рекомендуется принимать эти таблетки пациентам-гипертоникам и тем, кто страдает от ИБС, различных форм аритмии, гипотиреоза (дисфункции щитовидной железы).

Упаковка

Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму.

Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке.При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Для чего применяют?

К группе бета-1-адреноблокаторов относят препарат «Метопролол». Показаниями к его применению являются заболевания сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются повышенным давлением и нарушением сердечного ритма.

К ним относят гипертонию, стенокардию, гиперкинетический синдром по кардиальному типу, тахиаритмию наджелудочковую, экстрасистолию.

Эффективно средство для профилактики состояния после перенесения инфарктного состояния сердечной мышцы, для устранения болей при мигрени.

Таблетки «Метопролол»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• инфаркт миокарда;
• артериальную гипертензию;
• нестабильную, напряженную стенокардию;
• ишемию;
• гипертонию.

От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:

• желудочковой экстрасистолии;
• суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
• предсердной, синусовой тахикардии;
• трепетании предсердий;
• тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
• абстиненции;
• треморе;
• мигрени;
• акатизии.

По

Способ применения

Метопрололпринимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут. Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин.

Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут.

Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Как правильно принимать

Таблетки Метопролола пьют во время либо сразу же после основного приема пищи. Дозировку лекарства подбирает лечащий врач, основываясь на показателях АД и ЧСС. К примеру, для профилактики инфаркта миокарда или лечения гипертонической болезни стоит выпивать назначенную дозу препарата 2 р. в день.

Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев.

Важно: мах допустимая доза Метопролола/сутки составляет 400 мг. Терапевтический курс не ограничен, сроки лечения зависят от характера, степени тяжести патологии, а также обусловливаются индивидуальными особенностями организма пациента.

Таблетки Метопролола практически при всех заболеваниях пьют не менее 3 месяцев. Курс лечения повторяют каждые 1-3 года.

Коррекция дозировки препарата проводится в случае:

• дисфункции почек;
• для проведения гемодиализа;
• при лечении пожилых людей.

Важно: подбирать дозировку и схему приема таблеток Метопролола больным с печеночной дисфункцией следует исходя из общего клинического состояния таких пациентов.

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч).

Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

[attention type=green]

При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

[/attention]

Источник: https://gb4miass74.ru/bolezni/metoprolol-instrukciya-po-primeneniyu.html

Механизм развития синдрома отмены бета-блокаторов и его профилактика

На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия –  частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение.

Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов.

Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.

Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма.

Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов.

Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.

Классификация бета-блокаторов

Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:

1. Селективные вещества действуют только на один тип синапсов. В организме человека есть два вида образований, чувствительных к повышению концентрации катехоламинов. Препараты данной группы влияют только на бета1-адренорецепторы, которые регулируют частоту сердечных сокращений, диаметр коронарных артерий и интенсивность распада гликогена в печени. Именно воздействием на эти структуры обусловлены благоприятные последствия использования медикаментов данной группы. Подобная избирательность позволяет снизить возможные побочные эффекты лечения. К этой категории относят «Конкор» и «Беталок».
2. Неселективные препараты оказывают влияние еще и на бета2-адренорецепторы, чья функция заключается в корректировке работы мышц бронхов и матки, а также в контроле выделения инсулина. Спектр их применения более широк, но сопряжен с повышенным риском развития побочных эффектов. К данной группе относят такие средства, как «Анаприлин» и «Карведилол».

Область применения бета-блокаторов

Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.

1. Бета-блокаторы применяются для лечения стенокардии, поскольку позволяют предупреждать приступы. При терапии данного недуга используются также нитраты, однако они могут вызывать развитие зависимости. Средства, препятствующие воздействию катехоламинов, способны накапливаться в крови, что позволяет постепенно уменьшать дозировку без снижения терапевтического эффекта. Наиболее популярным при стенокардии является препарат «Конкор» на основе бисопролола, а также «Клофелин» и «Физиотенз». Необходимо учесть, что последние относятся к разным фармакологическим группам.
2. Инфаркт миокарда – распространенное заболевание, опасное для жизни. Использование адреноблокаторов позволяет снизить риск возможных осложнений. Это достигается за счет ограничения зоны некроза при использовании препаратов данной группы, например, «Небилета». Их можно назначать при появлении первых признаков развития инфаркта. Такой подход позволяет избежать опасных последствий и облегчить восстановительный период.
3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – основание для назначения бета-блокаторов. Они позволяют нормализовать пульс и артериальное давление. Результативность применения данных средств на сегодняшний день изучается. При этом сопутствующие ХСН артериальная гипертензия и нарушения ритма сердечных сокращений являются показаниями к использованию средств на основе метопролола, а также антиангинальных препаратов, к которым относится «Триметазидин».
4. Гипертоническая болезнь – одна из основных областей использования адреноблокаторов. За счет их селективного воздействия удается избежать негативных эффектов, возникающих при приеме препаратов других групп, например, антагонистов кальция, к которым относится «Нифедипин». Последние могут приводить к сильному падению давления и кардиогенному шоку. При гипертензии используются также средства, воздействующие на рецепторы, расположенные в почках. К ним относится препарат «Лозап». «Индапамид», который также применяется в качестве гипотензивного медикамента, по действию близок к диуретикам.
5. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) зачастую сопряжена с развитием других кардиогенных патологий. Именно поэтому при данном недуге показано использование бета-блокаторов. Они особенно эффективны при осложнении процесса стенокардией. Лекарства применяются в сочетании с препаратами, улучшающими реологические свойства крови, такими как «Пентоксифиллин» и «Циннаризин», и сердечным гликозидами, к которым относится «Дигоксин». При вовлечении в процесс сосудов головного мозга показано использование метаболических средств, например, «Милдроната».
6. Адреноблокаторы применяются при нарушениях сердечного ритма различного генеза. Они, наряду с другими антиаритмическими препаратами, способствуют нормализации пульса, а также помогают справиться с болевыми ощущениями. Рекомендована их комбинация с таким средством, как «Этацизин».

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Синдром отмены

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз.

Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально.

Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».

Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом.

Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии.

Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.

Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС.

К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда.

То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».

При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление.

[attention type=yellow]

При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов.

[/attention]

Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей.

Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов.

Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.

Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов.

Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы.

[attention type=red]

Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.

[/attention]

Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Передозировка

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений.

Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда.

Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.

Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Подходы к отмене бета-блокаторов

Существование риска осложнений после отказа от использования препаратов не означает, что не стоит с их помощью лечить недуги сердечно-сосудистой системы. Чтобы предупредить возможные негативные последствия, требуется придерживаться рекомендаций врача. Отмена бета-блокаторов производится постепенно.

Сначала снижаются дозировки применяемых лекарств. Некоторые доктора советуют в течение нескольких недель уменьшать и кратность использования. Во время постепенного отказа от адреноблокаторов не рекомендуются физические нагрузки и другие действия, способные спровоцировать резкий подъем артериального давления.

Такой подход позволит избежать побочных эффектов и развития синдрома отмены.

Отзывы

Дмитрий, 48 лет, г. Саратов

Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.

Надежда, 52 года, г. Калининград

У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.

(2 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-beta-blokatorov.html