Зелдокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Препарат: ЗЕЛДОКС®
Активное вещество препарата: ziprasidoneКодировка АТХ: N05AE04КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №015391/01Дата регистрации: 14.04.04
Владелец рег. удост.: PFIZER {Германия}
Форма выпуска Зелдокс, упаковка препарата и состав
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 20» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)
20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
[attention type=yellow][/attention]14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с «замком», голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 40» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)
40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
[/attention]14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с «замком», белым корпусом и белой крышечкой, с надписью «ZDX 60» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)
60 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
[attention type=yellow][/attention]14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с «замком», белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью «ZDX 80» на корпусе и надписью «Pfizer» на крышечке.1 капс.зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)
80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
[attention type=yellow][/attention]14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Зелдокс
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Исследования связывания с рецепторами
Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам.
Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его.
Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и 1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.
Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Исследования функции рецепторов
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.
[attention type=red]Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона.
[/attention]Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.
Исследования с применением ПЭТ у людей
По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов — приблизительно 50%.
Зелдокс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
действующее вещество: зипразидон;
- 1 капсула содержит 45,30 мг зипразидон гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 40 мг зипразидон;
- 1 капсула содержит 67,95 мг зипразидон гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 60 мг зипразидон;
- 1 капсула содержит 90,60 мг зипразидон гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 80 мг зипразидон;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кукурузный;
магния стеарат желатиновая оболочка: титана диоксид (Е 171), натрия додецилсульфат, индиготин (Е 132) (для капсул по 40 мг и 80 мг), желатин; черные чернила: шеллак, этанол, спирт изопропиловый, спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, вода очищенная, аммония гидроксид, калия гидроксид, железа оксид черный (Е172).
Лекарственная форма
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства:
- капсулы по 40 мг: твердые желатиновые капсулы, плотно закрываются, размер № 4, синего цвета, с маркировкой черными чернилами «Pfizer» и «ZDX 40″;
- капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы, плотно закрываются, размер № 3, белого цвета, с маркировкой черными чернилами «Pfizer» и «ZDX 60″;
- капсулы по 80 мг: твердые желатиновые капсулы, плотно закрываются, размер № 2, синего и белого цвета, с маркировкой черными чернилами «Pfizer» и «ZDX 80».
Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Производные индола. Код АТХ N05A Е04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Зипразидон имеет высокое сродство с дофаминовых рецепторов типа 2 (D 2 ), но значительно более высокое сродство с серотониновых рецепторов типа 2 А (5HT 2A ).
Позитронно-эмиссионная томография показала, что через 12:00 после приема разовой дозы 40 мг блокировки серотониновых рецепторов типа 2 А было больше чем 80%, а блокирование рецепторов D 2 — больше 50%.
Зипразидон также взаимодействует с серотониновых рецепторов 5HT 2C , 5HT 1D и 5HT 1A . Родство препарата с этими рецепторами равна или даже больше, чем его родство с рецепторами D 2 .
Зипразидон имеет умеренную родство с нейронными транспортерами серотонина и норадреналина, а также демонстрирует умеренную родство с гистаминовыми H (1) — и альфа (1) рецепторами. Родство зипразидон с мускариновыми М (1) рецепторами является незначимой.
Было продемонстрировано, что зипразидон выступает как антагонист серотониновых рецепторов типа 2 А (5HT 2A ) и дофаминовых рецепторов 2 типа (D 2 ).
Согласно предложенным механизмом, антипсихотическое эффект препарата частично обусловлен этой комбинацией антагонистических воздействий.
Зипразидон также выступает мощным антагонистом рецепторов 5HT 2C и 5HT 1D , мощным агонистом рецепторов 5HT 1A и подавляет обратный захват нейронами норадреналина и серотонина.
Клинические испытания.
Шизофрения. В ходе исследования продолжительностью 52 недели зипразидон продемонстрировал эффективность по поддержанию клинического улучшения в течение продолжения терапии у пациентов, которые продемонстрировали ответ на лечение в начале курса.
Не было отмечено четкой зависимости между дозой и выраженностью ответы в разных группах применения зипразидон. В этом исследовании участвовали пациенты как с положительной, так и с негативной симптоматикой.
Эффективность зипразидон была продемонстрирована в обоих вариантах.
[attention type=green]Частота развития увеличение массы тела, о котором сообщалось как о побочной реакции при краткосрочных (продолжительностью 4-6 недель) исследований лечения шизофрении, была низкой и не отличалась в группах применения зипразидон и плацебо (в каждой из групп частота составляла 0,4%) . В плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 1 год медиана потери массы тела составляла 1-3 кг у пациентов, принимавших зипразидон, и 3 кг у пациентов, получавших плацебо.
[/attention]В ходе двойного слепого сравнительного исследования лечения шизофрении определяли такие показатели метаболизма, как масса тела, уровень инсулина натощак, уровень общего холестерина и триглицеридов, а также индекс резистентности к инсулину. У пациентов, получавших зипразидон, не наблюдалось значительных отклонений от исходного уровня по одному из этих параметров обмена веществ.
- Результаты большого постмаркетингового исследования безопасности. Рандомизированное послерегистрационного исследования с участием 18239 пациентов с шизофренией, которое включало период контрольного наблюдения продолжительностью 1 год, проводили с целью установления наличия связи между воздействием зипразидон на продолжительность интервала QTc и повышенным риском летального исхода, не связанного с суицидом. Это исследование проводили в условиях обычной клинической практики; результаты исследования продемонстрировали отсутствие разницы в частоте развития летального исхода, не связанного с суицидом, между группами лечения зипразидон и оланзапином (первичная конечная точка). Это исследование также продемонстрировало отсутствие различий между группами по вторичных конечных точек (общей летальности, летальности вследствие суицида и летальности вследствие внезапного летального исхода). В то же время в группе лечения зипразидон наблюдалась незначительно численно выше количество летальных исходов в результате сердечно-сосудистых нарушений. Также в группе лечения зипразидон наблюдали статистически достоверно большую частоту госпитализации по всем причинам, в основном за счет роста частоты госпитализации по психиатрическими показаниям.
Биполярная мания.
Эффективность зипразидон для взрослых пациентов с манией была установлена в двух двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 3 недели, в которых сравнивали зипразидон и плацебо, и в одном двойном слепом исследовании продолжительностью 12 недель, где зипразидон сравнивали с галоперидолом и плацебо.
В этих исследованиях принимали участие около 850 пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для биполярного расстройства I типа с острыми маниакальными или смешанными эпизодами и наличием или отсутствием психотических проявлений.
В этих исследованиях психотические проявления на исходном уровне наблюдались в 49,7%, 34,7% или 34,9% случаев. Эффективность препарата оценивали с применением шкалы оценки мании (Mania Rating Scale; MRS).
Шкалу глобальной клинической оценки степени тяжести (Clinical Global Impression-Severity; CGI-S) в этих исследованиях использовали как комбинированную первичную или основную вторичную переменную эффективности.
Лечение зипразидон (40-80 мг дважды в сутки, средняя суточная доза 120 мг) приводило к статистически достоверному значимо большего (по сравнению с плацебо) улучшение индексов MRS и CGI-S при оценке при заключительного визита (3 недели). В ходе исследования продолжительностью 12 недель лечения галоперидолом (средняя суточная доза 16 мг) приводило к значимо большему снижению индексов MRS по сравнению с таковым при лечении зипразидон (средняя суточная доза 121 мг). Было продемонстрировано, что эффективность зипразидон и галоперидола сопоставима по части пациентов, у которых ответ на лечение сохранялась в период с 3 по 12 неделю лечения.
Эффективность зипразидон для лечения биполярного расстройства I типа у детей в возрасте от 10 до 17 лет оценивалась в ходе одного плацебо-контролируемого исследования продолжительностью 4 недели (n = 237) с участием стационарных или амбулаторных пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для маниакальных или смешанных эпизодов биполярного расстройства I типа с психотическими проявлениями или без них, и на исходном уровне получили индекс Y-MRS на уровне ≥ 17 баллов. Во время этого двойного слепого плацебо-контролируемого исследования курс лечения сменными дозами зипразидон перорально (80-160 мг / сут в 2 приема по 40-80 мг дважды в сутки для пациентов с массой тела ≥ 45 кг и 40-80 мг / сут в 2 приемы по 20-40 мг дважды в сутки для пациентов с массой тела
Безопасность зипразидон оценивали в 267 детей в возрасте от 10 до 17 лет, которые принимали участие в клинических исследованиях биполярной мании с многократным применением препарата. Суммарно 82 ребенка с биполярным расстройством I типа применяли зипразидон перорально в течение не менее 180 дней.
В ходе исследования продолжительностью 4 недели с участием детей в возрасте от 10 до 17 лет с биполярной манией между пациентами из групп лечения зипразидон и плацебо не наблюдалось различий с точки зрения средней изменения от исходного уровня таких показателей, как масса тела, уровень глюкозы натощак, уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП или уровень триглицеридов.
[attention type=yellow]Длительных двойных слепых клинических исследований эффективности и переносимости зипразидон с участием детей не проводилось.
[/attention]Длительных клинических исследований эффективности применения зипразидон для профилактики рецидивов симптоматики мании / депрессии не проводилось.
Фармакокинетика.
Всасывания. Максимальная концентрация зипразидон в сыворотке крови обычно достигается через 6-8 часов после приема внутрь многократных доз зипразидон с пищей.
Биодоступность разовой дозы 20 мг после приема пищи составляет 60%. Исследования фармакокинетики показали, что в присутствии пищи биодоступность зипразидон может расти даже до 100%.
Таким образом, препарат рекомендуется принимать одновременно с пищей.
Распределение. Объем распределения составляет примерно 1,1 л / кг. Зипразидон связывается с белками в сыворотке крови более чем на 99%.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения зипразидон после перорального применения составляет 6,6 часа. Равновесное состояние достигается в пределах 1-3 дней от начала лечения. Средний клиренс зипразидон при внутривенном применении составляет 5 мл / мин / кг. Примерно 20% дозы выводится с мочой, а примерно 66% препарата выводится из организма с калом.
Фармакокинетика зипразидон имеет линейный характер в диапазоне доз от 40 до 80 мг дважды в сутки после еды.
После перорального применения зипразидон экстенсивно метаболизируется. Неизмененный препарат выделяется в очень небольших количествах с мочой (
Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/zeldoks.html
